产品简介
系列新促渗剂的研制与应用
促渗剂是促进药物透皮吸收的辅剂。近年来皮肤给药的方式引起了医药界专家的极大兴趣，尤其是美英等发达国家的药学科学家们，每年为此发表几百篇论文，原因就是将传统给药方式一旦改为皮肤给药加促渗剂以后，将会产生神奇的疗效。
皮肤给药优越性：
1．可以避免药物对胃的刺激作用和减轻对肝等内脏的毒副作用；
2．给药时间灵活，可以随时给药或中断治疗，而且使用方便，并可根据不同的给药部位，制成各种剂型（溶液、乳剂、膏剂、霜剂、膜剂、栓剂等）；
3．能够控制给药的浓度，并在长时间内维持恒定的血药浓度；
4．提高药物疗效减少药物用量，这对昂贵药物，具有较大的经济价值，对毒副作用大的药物减低危害；
5．缩短治疗周期提高治疗质量。这些优越性，从药学科学家试验及大量临床试验结论证明，皮肤给药必须要在药物中加促渗剂，否则许多药物难以透过皮肤直接作用于患处。
我们所研制的系列新促渗剂――高金噻酮：
1．具有高效高纯度，使用时加入量少，而主药透过皮肤多，从而提高药物的生物利用度。
2．与制剂中各组分无配伍禁忌，与各种中西药配伍均起促渗作用，它是双亲型促渗剂，适用范围宽。对亲水和疏水性药物均具有促渗作用。
3．本身无药理作用，在体内清除快，生物利用度低；
4．被促渗的药物在体内的血药浓度达峰时间短，起效快。
综上所述不难看出高金噻酮是目前国内外较理想的皮肤给药的辅剂，它给许多中西药物将带来生机，提高多种疾病的治愈率，造福于人类。
高效促渗剂在医药、化妆品、农业、林业、印染、皮革等方面广泛应用，而新型无毒高效高纯度的促渗剂，将为它们增添更大的活力。从长远目标考虑，我们还在研制效果更好的新型系列促渗剂，以满足各方面的需要。?
性能指标
【英 文】 butylbenisothiazolene=(1.2-benzisothiazol-3(2h)-one)
【分子式】 c11h13o3sn
【分子量】 239.29
【性 状】 微黄色至白色粉状结晶体
【含 量】 医药级＞99%
【酸碱性】 呈中性
【熔点0c】 30－400c
【毒 性】 无毒，ld50值测不出来
【溶解性】 易溶于乙醇、丙酮、丙二醇等有机溶剂及有机原油
【用 途】 具有超强渗透力，促渗效果是氮酮的2.99倍。能迅速渗透皮肤角质层，使药物和营养成份快速被皮肤吸收
【最佳使用量】 医 药 0.5－3%
兽 药 1.5－3%
化妆品 0.5－3%
【作用机理】高金噻酮的高效渗透作用，是影响活性生物体表角质层，促使有效成份通过表皮层进入体内，由于活性组织表面的细胞之间空隙增大，防御能力降低，有效药物就能迅速通过表皮进入体仙直达标靶，使药物发挥效力。
【使用方法】与溶剂和原药一起加入，搅拌至全溶；
冬季生产，可升温至400c搅拌至全溶。
【包装运输】25kg/钢桶 4kg/铝罐 1.25kg/铝箔袋
本品无腐蚀性，无毒无味，可作一般产品运输
【保持期】自生产之日起，保质期为五年。 ?
促渗对比——高金噻酮促渗剂的促渗效果试验报告
一、试验材料及仪器
1．高金噻酮促渗剂：纯度99.57%，高金公司提供。
2．氮酮：纯度99.31%，高金公司提供。
3．小檗碱：纯度99.21%，中国科学院药物研究所提供。
4．3h－高金噻酮促渗剂：中国原子能研究院和本公司研究室提供，比活性80hba/ml，放化纯度大于97%。
5．3h－小檗碱：中国原子能研究院提供，比活性，100hba/ml，放化纯度大于97%。
6．试验动物：昆明种小鼠北京市动物中心提供，体重18－22克。
7．对照物：75%乙醇。
8．液体内闪烁谱仪：美国packard公司提供，3h效率为68.79%。
二、试验方法和结果：
1．试验方法
取昆明小鼠10只，雌雄各半，用脱毛剂脱毛，裸露出皮肤。取1.5×1.5cm纱布平铺在脱毛小鼠的背部，并用胶布固定，分别涂上75%的乙醇对照液：含4%氮酮3h－小檗碱溶液和含4%高金噻酮促渗剂的3h－小檗碱溶液。然后于0.5、1、2、4、6、12、24小时取血测其放射性强度（l，s法），以auc（即血液药浓度曲线下面积）或以生物利用度表示促渗效果。
图一、促渗剂的作用：小檗碱的血液浓度与时间关系曲线
由图一看出，高金噻酮促渗剂和氮酮相比，前者使小檗碱的血药浓度提高得更多一些。但两者的达峰时间均在1小时左右。以血药浓度对时间的积分可获得曲线以下的面积（auc）。auc值反映了生物利用度，出反映了促渗剂的促渗效果。
| ? |
对照物（ck） |
4%氮酮组 |
4%高金噻酮促渗剂 |
| auc |
916.8 |
3538.8 |
10601.6 |
| auc/ck |
/ |
3.86 |
11.56 |
| auc/氮酮 |
? |
/ |
2.99 |
三、试验结论：
表中数据表明氮酮可提高生物利用度3.86倍，高金噻酮促渗剂可提高11.56倍。而高金噻酮促渗剂的效果却是氮酮的2.99倍。 ?
研制·应用·特征
高金噻酮促进活性成份快速吸收这一特性，使高金噻酮的应用范围越来越广，我公司目前主要生产医药级高金噻酮。
一、在医药、化妆品方面，高金噻酮促渗剂可以与许多亲脂性或亲水性的药物配制成不同的剂型（乳剂、膏剂、霜剂、膜剂、栓剂、擦剂、溶液等）对不同的剂型均有同样的促渗效果。
近年来，皮肤给药的方式引起医药界专家极大兴趣，尤其是美、英等发达国家的医学科学家们，每年为此发表几百篇论文，并进行了大量的研究工作，原因就是将传统给药方式一旦改为皮肤给药加促渗剂以后，将会产生神奇的疗效。因为口服药物中，有的对胃有刺激作用，对其它内脏也有毒副作用，并且血药波动大。而药物由口服改为皮肤给药方法的优点，不仅能在较长时间内维护恒定的血药浓度而且可以随时中断治疗。许多药物不能直接透过皮肤进入备注循环。只有选用适量理想的促渗与药物配伍，才能使药物顺利透过皮肤进入血液循环。试验证明，促渗剂的作用不仅在于迅速将药物渗透入血液中，而且能增强药物的疗效，药物的用量，缩短治疗同期，而不改变药物的药理性质，它对人体和皮肤无药理作用，并且能迅速地排出体外。
二、应用
1．北京非凡天然保健品厂所配制的非凡减肥霜，经大量临床验证，渗透性强，疗效显著，减少了主要营养物的用量，降低了生产成本。该霜剂经中国药品生物制品检定所的签定，结果：含噻酮2%以下的非凡减肥霜对皮肤无刺激，无过敏反应，有效率达100%。乳剂的噻酮掺加量可以提高到10%以下，并对皮肤无任何刺激和过敏性反应。
2．以噻酮为促透剂研制的一种胶状溶液青春膜治疗粉刺，临床试验观察，20人例：治愈11人、显效5人、无效4人，有效率达80%。用5%盐酸四环素软膏对照（未加噻酮）20人例：治愈4有、显效5人、无效11人，有效率45%。二者对照表明：p＜0.05，有显著差异。这说明噻酮在透皮吸收促进皮肤对药物吸收方面有一定的效果。另外，在临床治疗中未发现毒性反应。
三、高金噻酮的主要特征
1．制剂性能好，表现在浸润性、展着性和快速渗透性强，制剂药效高、性能稳定。
2．提高药效，节省药用量，减少用药次数，提高药利用率，避免浪费，大幅度降低治疗综合成本。
3．使用安全、方便。
4．减少环境污染。
